第1世代抗精神病薬

第1世代抗精神病薬とは

統合失調症、双極性障害などの治療に使用されるお薬です。
統合失調症の治療薬は大きく分けて定型抗精神病薬と非定型抗精神病薬の2種類がありますが、第1世代抗精神病薬は定型抗精神病薬に分類されます。第1世代というだけあって非常に古くに開発されており、70年近く前に登場しました。統合失調症の陽性症状には効果がみとめられていますが、陰性症状や認知機能障害には効果があまりなかったり逆に症状が悪化してしまうという可能性があるのが大きな特徴です。また初期の治療薬にありがちな副作用が強いという欠点もあります。

第1世代抗精神病薬はドーパミンの受容体に作用し遮断することで、興奮や妄想を抑制するという効果があります。
また他にもいろいろな受容体に作用することでも知られており、それがさまざまな副作用をもたらします。
ヒスタミン受容体がブロックされると食欲亢進がおこり体重増加につながったり、眠気が増加するという作用があります。
アドレナリン受容体がブロックされると、鎮静作用、立ちくらみ、めまい、性機能障害などが起こりやすくなります。
ムスカリン受容体がブロックされると、抗コリン症状が起こります。このコリンとはアセチルコリンのことです。抗コリン症状と呼ばれる症状の中には病気の治療に使われる作用と、主作用ではなく目的以外の副作用があります。副作用には、便秘、眠気、認知機能障害、口の乾き、排尿障害、眼圧上昇などがあります。

現在では統合失調症の治療薬としては、第1世代よりもその後に開発された非定型抗精神病薬の方を使用するほうが一般的になっています。

 

販売中の第1世代抗精神病薬

第1世代抗精神病薬は大きく2種類に分類できます。ひとつはフェノチアジン系、もうひとつはブチロフェノン系です。

フェノチアジン系の抗精神薬は第1世代の最初のお薬です。フェノチアジンとはチアジンの両端にベンゼン環がついた形をしている化合物で、メチレンブルーの染料や殺虫剤の母骨格としても使われます。
1950年以降に登場した第1世代の中でも最初の抗精神薬はクロルプロマジン、商品名「コントミン」です。当初は抗ヒスタミン薬として開発されましたが鎮静作用が強すぎたため、麻酔前投与薬として使用されるようになりました。
ところが1952年に麻酔とクロルプロマジンを併用したところ、精神科領域での効果が発見され、その翌年の1953年には統合失調症の治療薬としてフランス全土で使われるようになり、翌1954年にはヨーロッパ全土に広がりました。統合失調症は昔から人口の1%前後が発症する非常にポピュラーな病気で患者も多かったため、コントミンはその統合失調症の初めての治療薬として大きな期待を受けて急激に普及しました。

ブチロフェノン系の抗精神薬も第1世代の抗精神病薬なので古くからあるお薬です。1950年台後半にハロペリドールが発見され抗精神病薬として開発されました。
フェノチアジン系と同じくドーパミン受容体を遮断して、妄想や興奮などの統合失調症の陽性症状を抑制する作用があります。陽性症状には非常に効果的ですが陰性の症状には治療効果が期待できません。
副作用としてはフェノチアジン系と比べて錐体外路症状や高プロラクチン血症などが起きやすいのが特徴です。

抗うつ効果は非常に強いといわれていますが服用をはじめてから効果があらわれるまでに1~2週間かかることが多いです。これは薬の血中濃度が一定以上の状態が続かないと上記の作用が安定しないのが原因です。

第1世代抗精神病薬 フェノチアジン系

クロルプロマジン
コントミン
レボメプロマジン
ヒルナミン、レボトミン、レボメプロマジン
ペルフェナジン
トリラホン、ピーゼットシー
フルフェナジン
フルメジン
プロペリシアジン
ニューレプチル
プロクロルペラジン
ノバミン

第1世代抗精神病薬 ブチロフェノン系

ハロペリドール
セレネース、ハロステン、リントン
ブロムペリドール
インプロメン
ピパンペロン
プロピタン
チミペロン
トロペロン

輸入代行で購入できる第1世代抗精神病薬

クロルプロマジン系
クロルプロマジン(Chlorpromazine) 50mg×100錠 コントミンジェネリック
クロルプロマジン(Chlorpromazine) 100mg×100錠 コントミンジェネリック

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